Um dos mais conhecidos e usados inibidores de aromatase do mercado, usado no tratamento e prevenção de ginecomastia masculina.
O anastrozol impede o processo de aromatização, que é quando o corpo converte a testosterona em estrogênio. Além dos benefícios relacionados a aromatização o anastrozol, por reduzir a produção de estradiol/estrogênio, também reduz a retenção de líquidos e o aumento de gordura.
A função primordial é impedir a formação em excesso de estrogênio e manter o hormônio em equilíbrio.